저분자 약물 발견을 위한 스크리닝 화합물 및 라이브러리

Maybridge 스크리닝 및 단편 라이브러리로 약물 발견 프로젝트를 가속화할 수 있습니다.

저분자 약물 발견 프로세스는 길고 비용이 많이 들며, 예상되는 실패율이 97%로 위험합니다. Thermo Scientific Maybridge 스크리닝 및 단편 라이브러리는 고품질의 히트 유사(hit-like), 리드 유사(lead-like), 약물 유사(drug-like) 화합물을 식별하거나 생산함으로써 이러한 프로세스를 단축하고 성공 가능성을 높일 수 있습니다.

Maybridge 스크리닝 화합물 및 라이브러리는 50년 이상 혁신적인 스크리닝 화합물 설계의 선두주자로 자리잡아 왔으며, 새로운 제약적 관심 분자를 찾으려는 약물 발견 과학자들의 요구 사항을 지원해왔습니다.

약물 발견 스크리닝 방법을 선택하십시오

고처리량 화합물 스크리닝

High-throughput screening(HTS)은 표적에 결합하는 것을 식별하기 위해 수천 개 또는 수만 개의 화합물을 검사하는 활성-기반 프로세스입니다. 이 프로세스는 자물쇠에 맞는 하나 이상의 열쇠를 찾기 위해 많은 열쇠를 시도하는 것과 같습니다. 히트(hit)를 찾으면 중요한 것을 알아낸 것이며 이를 리드(lead)로 개발을 시작할 수 있습니다.

Maybridge 스크리닝 컬렉션은 잠재적으로 문제가 있는 구조를 제외하고, 구조적으로 기능적으로 다양하며 적합한 약동학적 특성을 나타내는 50,000개 이상의 합성 유기 화합물로 구성되어 있습니다.

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단편-기반 스크리닝

단편 스크리닝은 약물 발견에서 새로운 리드(lead) 분자를 신속하게 식별하는 데 있어 가장 많이 선택하는 방법이 된 구조 기반 프로세스입니다. 기존 화합물 스크리닝과 비교하여 히트(hit) 확률이 높고 스크리닝해야 하는 단편 수가 적습니다. 이 프로세스는 빌딩 블록을 자물쇠에 맞는 열쇠로 조립하는 것과 같습니다. 히트(hit)는 찾기가 더 쉽지만 완전한 답을 제공하지는 않습니다.

30,000개의 고품질 화학물질 단편에서 선정된 Maybridge 단편 라이브러리는 다양성, 약물작용발생단 콘텐츠, 신규성으로 업계를 선도하는 검증된 라이브러리입니다.

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가용성, 스톡 양 및 공급 형식

일반적으로, 당사 컬렉션에서 화합물의 약 95%는 >5 mg 스톡 양으로, 90% 이상은 >50 mg 스톡 양으로, 상당한 비율은 그램 양으로 제공됩니다. 이것은 정확히 동일한 재고에서 원래 검사된 화합물의 매우 높은 수준의 재공급을 보장할 수 있다는 의미입니다.

스크리닝을 용이하게 하기 위해, 선택된 화합물은 두 가지의 사전 플레이트 형태로 이용가능하며, 필요 시 후속 조치를 위해 재고를 이용할 수 있습니다.

Maybridge 화합물 공급 형식

형식	제공 방법
96-웰 플레이트	사전-플레이트: 1 µmol 건조 필름
96-웰 플레이트	요청 시: 2 µmol 이상 또는 0.5 mg 이상 질량의 분말, 건조 필름 또는 냉동 DMSO 용액
384-웰 플레이트	사전-플레이트: 0.25 µmol 건조 필름
384-웰 플레이트	요청 시: >0.1 µmol 또는 >0.1 mg 질량의 건조 필름 또는 냉동 DMSO 용액
바이알	질량 >2 µmol 또는 0.5 mg의 분말 또는 DMSO 용액

Maybridge 화합물 팀은 대부분의 주요 브랜드의 플레이트와 바이알을 제공할 수 있으며, 요청에 따라 고객이 제공한 플레이트 및 바이알 사용도 가능합니다.

스크리닝 히트(hit)를 리드(lead)로 전환

의약 화학자는 히트(hit)를 확인한 후에 그것이 왜 긍정적인 상호작용을 만들어냈는지 이해해야 합니다. 이들은 일반적으로 분자와 표적 사이의 구조-활성 관계(structure-activity relationship, SAR)를 조사함으로써 약물 기초를 규명하며, 일반적으로 라이브러리라고 불리우는 일련의 추가적인 집중 화합물을 만들어 리드(lead)를 식별합니다. 화합물을 만들고, 스크리닝하고, 결과를 평가하고, 새로운 화합물을 만들기를 반복하는 프로세스입니다. 궁극적으로 이 프로세스는 다음 단계로 나아가는 정제된 리드(lead) 분자 세트를 도출합니다.

푸로세미드(furosemide) 히트 투 리드(hit-to-lead) 최적화. 울혈성 심부전과 부종을 치료하는 푸로세미드를 개발하기 위해 의약 화학자들은 헤테로고리와 링커를 다양화했습니다. 각 변화에 대해 약물 효능, 효과, 효율성, 독성 및 기타 리드와 유사한 특성에 미치는 영향을 평가했습니다. 푸로세미드는 일반적으로 Sanofi-Aventis가 LaSix라는 상표명으로 판매하고 있습니다.

이러한 개발 과정을 용이하게 하기 위해 3,000개 이상의 특별히 선별된 헤테로고리 화합물(일부는 당사 컬렉션 전용)을 포함하여 Thermo Scientific 포트폴리오 내에서 30,000개 이상의 빌딩 블록을 제공합니다. 이러한 빌딩 블록은 SAR 개발을 통해 히트-투-리드(hit-to-lead) 및 리드(lead) 최적화를 수행하는 약화학자를 위해 설계되었습니다. 대부분의 빌딩 블록은 재고에서 쉽게 구할 수 있습니다.

Thermo Scientific 히트 투-리드(hit to-lead) 빌딩 블록의 주요 특징

특징	이점
주요 헤테레고리형 고리 모두 포함	표적 분자의 약물작용발생단 프로파일에 추가
주요 작용기 포함	광범위한 화학 합성 기술 촉진
구조 이성질체	구조적 다양성 영역을 체계적으로 탐색하고 지적 재산권 보호를 제공
최소의 치환	SAR을 보다 쉽게 해석 가능